3-Amino-4-pirazol carbosamide hémisulfat

Perantara pikeun sintésis allopurinol.

Ieu salah sahiji runtuyan 3-amino-4-diganti pyrazole.Ieu bisa dipaké salaku perantara pikeun sintésis loba sanyawa organik pharmacologically éféktif, kayaning allopurinol, salah sahiji runtuyan turunan pyrazolopyrimidine, kiwari dimungkinkeun saprak 1963 Kusabab pamakéan klinis na, éta geus ubar utama pikeun pengobatan asam urat.Ayeuna, aya sababaraha metode anu dipikanyaho pikeun sintésis

3-aminopyrazole-4-carboxamide hémisulfate di Cina, utamana ku ngaréaksikeun malononitrile na triethyl orthoformate pikeun nyiapkeun ethoxymethylene malononitrile, lajeng kalawan réaksi hydrazine hydrate ngahasilkeun 3-amino-4-cyanopyrazole, nu tungtungna diréaksikeun jeung asam kentel sulfur.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Sintésis 4-formamide hémisulfate [J]. Kimia Industri Times, 2008, 6 (22): 39 40), total ngahasilkeun sintésis ku métode ieu kira-kira 60% (diitung salaku malononitrile), métode ieu ngalibatkeun réaksi tilu-léngkah, léngkah-léngkahna leuwih panjang, sarta réagen anu dipaké, kayaning malononitrile jeung ethoxymethylene malononitrile, leuwih toksik jeung mahal.Sajaba ti éta, 3-aminopyrazole-4 disiapkeun ku metoda ieu -Formamide hemisulfate boga warna anu hese dipiceun sarta merlukeun processing tambahan, nu leuwih pajeulit.

Aya laporan dina literatur asing ngagunakeun pyridylamide hydrazone na ethoxymethylene malononitrile salaku bahan baku pikeun ménta 3-amino-4-cyanopyrazole ku tambahan jeung cyclization, lajeng meta jeung asam sulfat pekat pikeun ménta sanyawa target (Reuken G Jones. Réaksi orthoesters kalawan sanyawa métilén aktip [J]. J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Bahan baku utama anu dianggo dina metode ieu mahal, ngahasilkeun réaksi henteu luhur, sareng kauntungan produksi industri rendah.Pasti hese.