4-[4-[(5S)-5-(Aminométil)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12. Perantara 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) tina rivaroxaban antikoagulan disusun ku dua cara: ①Bromobenzene sacara berturut-turut diréaksikeun jeung étanolamin jeung kloroasetil klorida pikeun meunangkeun 4-bénzéna. 1, sarta total ngahasilkeun kira 32%;②Bromobenzena munggaran dinitrasi, teras diréaksikeun sareng étanolamin kanggo kéngingkeun étanol 2-(4-nitroanilino), anu teras ditutup ku kloroasetil klorida.Réaksi réduksi ngahasilkeun 1, sareng total ngahasilkeun sakitar 47%.

Rivaroxaban mangrupikeun jinis antikoagulan énggal anu tiasa langsung dicandak sacara lisan.Éta langsung ngahambat aktivasina faktor koagulasi Xa, gaduh pangaruh antikoagulan anu pasti, henteu meryogikeun ngawaskeun kontinyu, sareng gaduh kaamanan anu luhur.Kalayan aplikasi klinis rivaroxaban, Paménta pikeun rivaroxaban laun-laun bakal ningkat.Ngaran kimia rivaroxaban nyaéta 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl. -2-tiophenecarboxamide.Ayeuna aya dua rute sintétik dilaporkeun dina literatur, sarta duanana ruteu dipaké Hiji panengah 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone.Sanajan aya laporan dina sintésis 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone di imah jeung di mancanagara, aya harga rélatif luhur bahan baku réaksi.Luhur, sesah mésér, atanapi sarat operasi réaksina luhur teuing, sesah nangkep, henteu kondusif pikeun perlindungan lingkungan sareng kakurangan sanésna, sareng henteu nyumponan sarat produksi masal industri.Optimalkeun perantara konci rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Prosés produksi 3-morpholinone sareng pangurangan harga bahan baku pasti bakal ngamajukeun promosi sareng aplikasi rivaroxaban.Henteu aya laporan ngeunaan sintésis rivaroxaban di Cina.Kami di rivaroxaban Jalur sintétik 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone konci panengah sareng téknologi parantos ditaliti sacara inovatif.Dua bromobenzene sareng p-nitrobromobenzene salaku bahan awal diusulkeun.Jalur prosés.Difokuskeun prosés cyclization cingcin 3-morpholinone.