8-Bromo-7-tapi-2-ynyl-3-métil-1-(4-métil-kuinazolin-2-ilmétil) -3

Pikeun nganalisis linagliptin anu aya sareng perantara konci na 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2,6-dione (11) métode sintésis, manggihan jalur sintétik cocog pikeun produksi industrial.Métode: nyimpulkeun rute sintétik anu béda.Hasil sareng kacindekan: Rute 2.2 ngagaduhan prosés anu saderhana sareng biaya anu langkung handap, anu langkung cocog pikeun produksi industri.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione mangrupikeun perantara konci dina sintésis linagliptin ubar hypoglycemic.Sintésis 1 ngagunakeun métil uréa jeung asam sianoasetat salaku bahan awal, sarta ngalaman genep hambalan réaksi kondensasi, cyclization, nitrosation, réduksi, cyclization, sarta bromin kalawan total ngahasilkeun 46,3%.Struktur sadaya perantara dikonfirmasi ku 1HNMR.

Penemuan ayeuna aya hubunganana sareng metode persiapan linagliptin anu kemurnian tinggi.Quinazoline, perantara konci pikeun persiapan hiji pot linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 basa) 3,7 dihydro 3 metil 1 [(4 metil 2 quinazolinyl) métil] 1H Purine 2,6 dione, perantara dipisahkeun ku filtrasi, teras diréaksikeun sareng (R)3 aminopiperidine dihydrochloride pikeun kéngingkeun solusi anu ngandung linagliptin.Saatos solusi anu ngandung linagliptin diolah deui, produk murni Deliraliptin.Persiapan panengah konci tina penemuan hadir adopts metoda hiji-pot, nu merenah pikeun beroperasi sarta ngaronjatkeun ngahasilkeun.Saatos perantara konci dipisahkeun, éta diréaksikeun sareng (R)3 aminopiperidine dihydrochloride, ku kituna Kéngingkeun linagliptin kemurnian tinggi ogé nyumponan syarat produksi sareng deklarasi perusahaan farmasi dugi ka tingkat paling luhur.