(R) -8-(3-Amino-piperidin-1-yl) -7-tapi-2-ynyl-3-methyl-1-(4-métil-kuinazolin-2-ilmétil) -3

Linagliptin Linagliptin, dikembangkeun ku Boehringer Ingelheim, disatujuan ku FDA dina 2 Méi 2011. Hal ieu dipaké pikeun ngagabungkeun diet jeung latihan pikeun ngaronjatkeun kontrol kadar glukosa getih dina penderita diabetes tipe 2.Linagliptin ningkatkeun kontrol glukosa getih dina pasien ku ngahambat dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) gaduh pangaruh promosi sékrési insulin ku sél B pulo pankréas, utamina kalebet polipéptida insulinotropik (GIP) anu gumantung kana glukosa sareng polipéptida-1 (GLP-1) sapertos glukagon.DDP-4 mangrupakeun protease serine ayana dina beungeut sél.Éta ngabeungkeut protéin sareng seueur ayana dina plasma sareng sababaraha jaringan dina awak (sapertos ginjal, ati, villi peujit leutik, sél endothelial, jsb.).Linagliptin mangrupikeun sambetan DPP-4 selektif anu ngahambat kagiatan énzim ku cara ngabeungkeut sacara malik ka DPP-4, ngalambatkeun dégradasi GLP-1, ningkatkeun kagiatan GLP-1, sareng ngarangsang ku cara anu gumantung kana glukosa insulin sékrési sareng. ngurangan tingkat glukagon dina sirkulasi, sahingga ngatur tingkat glukosa getih pasien kalayan diabetes tipe 2.

Dibandingkeun sareng sambetan DPP-4 anu sanés, kaunggulan utama Linagliptin nyaéta: éta ngagaduhan kasalametan ginjal anu saé sareng sacara efektif tiasa ngirangan hemoglobin glikosilasi.Linagliptin utamana dikaluarkeun dina tai dina bentuk prototipe.Saatos administrasi oral, ékskrési ginjal ngan ukur 5% tina jumlah anu dikaluarkeun.Sanaos dikaluarkeun sacara intravena, ngan ukur 30,8% dikaluarkeun ku ginjal.Ku alatan éta, teu perlu pikeun penderita ngalaman perlakuan.Rutin pariksa fungsi ati sareng ginjal sareng panyesuaian dosis.Sadaya pasien tiasa seragam ngalereskeun dosis pikeun resep anu gampang.
Réaksi ngarugikeun umum tina Linagliptin nyaéta inféksi saluran pernapasan, kamacetan irung, nyeri otot, nyeri sirah sareng nyeri tikoro.